biBET ( BiBET )

产品货号. M13200 CAS No. 2059110-46-0

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

biBET
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

biBET 是 BET 溴结构域的有效、选择性二价抑制剂。
产品描述

biBET is a potent, selective, bivalent inhibitor of BET bromodomains with pKd of 8.3/7.3/11 for BRD4(1)/BRD4(2)/BRD4(1,2), respectively; exhibts very high cellular potency for BRD4 binding and pharmacological responses such as disruption of BRD4-mediator complex subunit 1 foci with an EC50 of 100 pM; an useful BET/BRD4 chemical probe.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

BiBET
通路

Chromatin/Epigenetic
靶点

Bromodomain
受体

Bromodomain
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

2059110-46-0
分子量

530.593
分子式

C26H30N10O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

CN(CCOC1=CC=C(C2CCN(C3=NN4C(C=C3)=NN=C4OC)CC2)C=C1)C5=NN6C(C=C5)=NN=C6OC
化学全称

3-Methoxy-N-(2-(4-(1-(3-methoxy-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)-N-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-amine

1. Waring MJ, et al. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1097-1104.

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