Ralaniten ( EPI-506 )

产品货号. M10744 CAS No. 1203490-23-6

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

产品询价大包装询价加入购物车

产品名称

Ralaniten
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
产品描述

Ralaniten (EPI-506) is a novel small-molecule inhibitor of androgen receptor (AR) N-terminal domain inhibitor for the treatment of advanced prostate cancer; AR NTD-targeting agents have the potential to overcome shortcomings of current hormonal therapies by inhibiting all forms of AR-mediated transcriptional activity, and as a result, may affect a broader AR population including mutational and splice variant ARs.Prostate Cancer Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

Animal Model:Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castratedDosage:100 mg/kg Administration:P.o. twice daily for 28 days Result:Inhibited the growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts that express AR splice variants.
同义词

EPI-506
通路

Endocrinology/Hormones
靶点

Estrogen Receptor/ERR
受体

Estrogen Receptor/ERR
研究领域

Cancer
适应症

Prostate Cancer

CAS Number

1203490-23-6
分子量

394.89
分子式

C21H27ClO5
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 100 mg/mL (253.24 mM)
SMILES

CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC(CO)O)C2=CC=C(C=C2)OCC(CCl)O
化学全称

(2R)-3-[4-(2-{4-[(2S)-3-chloro- 2-hydroxypropoxy]phenyl}propan-2-yl)phenoxy]propane- 1,2-diol

1. Antonarakis ES, et al. Oncologist. 2016 Dec;21(12):1427-1435.

计算器

产品手册

关联产品

GDC-0810

GDC-0810 (ARN-810, Brilanestrant) 是一种非类固醇、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，IC50 为 0.7 nM（ER-α 降解）。
Tamoxifen citrate

Tamoxifen(ICI-46474) 是乳腺组织中雌激素受体的拮抗剂，通过其活性代谢物羟基他莫昔芬实现。
XCT790

一种有效的选择性 ERRα 反向激动剂，在瞬时转染测定中 IC50 为 300-500 nM。