OP-1074 ( OP1074 )

产品货号. M17021 CAS No. ——

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产品名称

OP-1074
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

OP-1074 (OP1074) 是一种有效的选择性 ER 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 Erβ 均表现出特异性抗雌激素活性。
产品描述

OP-1074 (OP1074) is a potent, selective ER degrader (SERD), shows specific antiestrogenic activity for both ERα and ERβ, inhibits 17β-estradiol (E2)-stimulated transcriptional activity with IC50 of 1.6 and 3.2?nM, respectively; displays no activity on other steroid receptors; inhibits E2-induced proliferation of breast cells (MCF-7 cell IC50=7 nM) and degrades ERα, inhibiting ER-mediated signaling with IC50 of 3.2 nM; shrinks tumors in tamoxifen-resistant xenograft model.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

OP1074
通路

Endocrinology/Hormones
靶点

Estrogen Receptor/ERR
受体

Estrogen Receptor/ERR
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

——
分子量

443.543
分子式

C28H29NO4
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

——
化学全称

(S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-(((R)-3-methylpyrrolidin-1-yl)methoxy)phenyl)-2H-chromen-7-ol

1. Fanning SW, et al. Nat Commun. 2018 Jun 18;9(1):2368.

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产品手册

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