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MK-0354
CAS No. 851776-28-8
MK-0354 ( MK0354 )
产品货号. M16190 CAS No. 851776-28-8
MK-0354 是一种有效的选择性烟酸受体 GPR109A 部分激动剂，在全细胞 cAMP 测定中，hGPR109A 和 mGPR109A 的 EC50 分别为 1.65 和 1.08 uM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 50MG | ￥6985 | 有现货 |
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| 100MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称MK-0354
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述MK-0354 是一种有效的选择性烟酸受体 GPR109A 部分激动剂，在全细胞 cAMP 测定中，hGPR109A 和 mGPR109A 的 EC50 分别为 1.65 和 1.08 uM。
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产品描述MK-0354 is a potent, selective niacin receptor GPR109A partial agonist with EC50 of 1.65 and 1.08 uM for hGPR109A and mGPR109A in the whole cell cAMP assays; shows no interaction with any other target in a panel of over 120 other proteins; MK-0354 is a competitive inhibitor of 3H-nicotinic acid binding to hGPR109a with Ki of 505 nM, fully inhibits isoproterenol stimulated lipolysis in human adipocytes with IC50 of 3.1 uM, also is a competitive antagonist of nicotinic acid-induced MAPK signaling in cells overexpressing either mGPR109a or hGPR109a; possesses plasma FFA lowering effects in mice comparable to those of nicotinic acid, does not induce vasodilation.Atherosclerosis Phase 2 Discontinued.
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体外实验——
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体内实验——
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同义词MK0354
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通路GPCR/G Protein
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靶点GPR119
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受体GPR119
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研究领域Cardiovascular Disease
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适应症Atherosclerosis
化学信息
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CAS Number851776-28-8
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分子量176.1786
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分子式C7H8N6
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度DMSO: ≥ 36 mg/mL
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SMILESC12=C(CCC2)C(C3=NN=NN3)=NN1
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化学全称Cyclopentapyrazole, 1,4,5,6-tetrahydro-3-(2H-tetrazol-5-yl)-
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Semple G, et al. J Med Chem. 2008 Aug 28;51(16):5101-8.
2. Lai E, et al. J Clin Lipidol. 2008 Oct;2(5):375-83.
3. Walters RW, et al. J Clin Invest. 2009 May;119(5):1312-21.
4. Gaidarov I, et al. Cell Signal. 2013 Oct;25(10):2003-16.
产品手册
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