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Firuglipel
CAS No. 1371591-51-3
Firuglipel ( DS-8500 | DS8500a )
产品货号. M11532 CAS No. 1371591-51-3
Firuglipel (DS-8500、DS8500a) 是一种新型强效、选择性、口服 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 CHO-K1 细胞中 EC50 为 51.5 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥4568 | 有现货 |
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| 50MG | ￥19278 | 有现货 |
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| 100MG | ￥25110 | 有现货 |
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| 200MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称Firuglipel
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述Firuglipel (DS-8500、DS8500a) 是一种新型强效、选择性、口服 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 CHO-K1 细胞中 EC50 为 51.5 nM。
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产品描述Firuglipel (DS-8500, DS8500a) is a novel potent, selective, orally available GPR119 agonist with EC50 of 51.5 nM in human GPR119-expressing CHO-K1 cells, displays no significant effect on 66 receptors, channels, or transporters; enhances glucose-stimulated insulin secretion in Sprague-Dawley rats and promotes GLP-1 secretion in Zucker fatty rats, preserved β cell function and prevented increases in glycohemoglobin concentrations in rodent models of type 2 diabetes.Diabetes Phase 2 Clinical.
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体外实验Firuglipel (DS-8500a) increases intracellular cAMP in a concentration-dependent manner in human, rat, and mouse GPR119-expressing Chinese hamster ovary (CHO)-K1 cells, with EC50 values of 51.5, 98.4, and 108.1 nM, respectively. DS-8500a has no effect on intracellular cAMP in pcDNA3.1/CHO-K1 cells.
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体内实验Firuglipel (DS-8500a) (1-30 mg/kg) upregulates glucagon-like peptide-1 and enhances glucose-dependent insulin secretion and improves glucose homeostasis in type 2 diabetic rats.
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同义词DS-8500 | DS8500a
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通路GPCR/G Protein
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靶点GPR119
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受体GPR119
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研究领域Metabolic Disease
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适应症Diabetes
化学信息
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CAS Number1371591-51-3
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分子量467.497
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分子式C25H26FN3O5
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度10 mM in DMSO
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SMILESO=C(N[C@@H](C)CO)C1=CC=C(C2=NOC([C@@H](OC3=CC=C(C(C4CC4)=O)C=C3)CC)=N2)C=C1F
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化学全称4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropanecarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluoro-N-[(2R)-1-hydroxypropan-2-yl]benzamide
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Patent WO2012050151.
2.?Inagaki N, et al. BMJ Open Diabetes Res Care. 2017 Sep 29;5(1):e000424.
3.?Terauchi Y, et al. J Diabetes Investig. 2018 Apr 1. doi: 10.1111/jdi.12846.
4.?Makino C, et al. Xenobiotica. 2018 Aug 20:1-33. doi: 10.1080/00498254.2018.1514545.
产品手册
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MK-0354 是一种有效的选择性烟酸受体 GPR109A 部分激动剂，在全细胞 cAMP 测定中，hGPR109A 和 mGPR109A 的 EC50 分别为 1.65 和 1.08 uM。
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GSK1292263 是一种新型有效的选择性 GPR119 激动剂，可提高循环葡萄糖依赖性促胰岛素肽。
