CPPHA ( —— )

产品货号. M32862 CAS No. 693288-97-0

CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

纯度: >98% (HPLC)

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HPLC

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生物学信息

产品名称

CPPHA
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
产品描述

CPPHA is potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of the mGluR5 and mGluR1 (metabotropic glutamate receptor). CPPHA can potentiate responses of mGluR5 and mGluR1 to activation of these receptors. CPPHA is developed for the research of central nervous system disorders.
体外实验

CPPHA alone has no agonist activity.CPPHA causes concentration-dependent potentiation of the response of human mGluR5 CHO cells to agonists.CPPHA potentiates threshold response to glutamate in fluorometric Ca2+ assays 7- to 8-fold with EC50 values in the 400 to 800 nM range.CPPHA (20 μM; 15 minutes) potentiates the response to a subthreshold concentration of DHPG (HY-12598A) on ERK and cyclic-AMP responsive element-binding protein (CREB) activity, as well as NMDA receptor subunit NR1 phosphorylation in cortical and hippocampal slices.Cell Line:Rat hippocampal cells Concentration:20 μM Incubation Time:15 minutes Result: Potentiated the DHPG (20 μM)-induced increase in phosphorylation of ERK and CREB, approaching levels seen with 100 μM DHPG alone.
体内实验

——
同义词

——
通路

Neuroscience
靶点

GluR
受体

GluR
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

693288-97-0
分子量

406.82
分子式

C22H15ClN2O4
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (245.81 mM; 超声助溶 )
SMILES

Oc1ccccc1C(=O)Nc1ccc(Cl)cc1CN1C(=O)c2ccccc2C1=O
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. O'Brien JA, et al. A novel selective allosteric modulator potentiates the activity of native metabotropic glutamate receptor subtype 5 in rat forebrain. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):568-77.?

计算器

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产品手册