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RS 102221

CAS No. 187397-18-8

RS 102221 ( RS102221 | RS-102221 )

产品货号. M12904 CAS No. 187397-18-8

一种高效、选择性 5-HT2C 受体拮抗剂,对人和大鼠 5-HT2C 的 pKi 分别为 8.4 和 8.5。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
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生物学信息

  • 产品名称
    RS 102221
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种高效、选择性 5-HT2C 受体拮抗剂,对人和大鼠 5-HT2C 的 pKi 分别为 8.4 和 8.5。
  • 产品描述
    A highly potent, selective 5-HT2C receptor antagonist with pKi of 8.4 and 8.5 for human and rat 5-HT2C, respectively; demonstrates 100-fold selectivity for the 5-HT2C versus 5-HT2A and 5-HT2B receptors; acts as an antagonist in a cell-based microphysiometry functional assay with pA2 of 8.1 and has no detectable intrinsic efficacy; increases food-intake and weight-gain in rats (2 mg/kg, i.p.); reverses the inhibitory effects of MK-212 and DOI on 'monosynaptic and 'intermediate' neurones.
  • 体外实验
    Cell Differentiation Assay Cell Line:Mouse adult hippocampal neural progenitor cells (ahNPCs)Concentration:0.3, 1, 10, 30, 100, and 300 nM Incubation Time:24 hours Result:Significantly increases the percentage of MAP-2+ cells at 10 nM.
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    RS102221 | RS-102221
  • 通路
    Endocrinology/Hormones
  • 靶点
    5-HT Receptor
  • 受体
    5-HT Receptor
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    187397-18-8
  • 分子量
    649.08
  • 分子式
    C27H31F3N4O7S.HCl
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO : 125 mg/mL (192.58 mM)
  • SMILES
    O=S(C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)(NC2=CC(C(CCCCN(CC3)CCC3(NC(N4)=O)C4=O)=O)=C(OC)C=C2OC)=O.[H]Cl
  • 化学全称
    8-[5-(2,4-Dimethoxy-5-(4-trifluoromethylphenylsulphonamido)phenyl-5-oxopentyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2,4-dione hydrochloride

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Bonhaus DW, et al. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):621-9. 2. Bonhaus DW, et al. Ann N Y Acad Sci. 1998 Dec 15;861:269. 3. Sévoz-Couche C, et al. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(7):1445-53. 4. McMahon LR, et al. J Neurosci. 2001 Oct 1;21(19):7781-7.
产品手册
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