iJak-381 ( iJak381 )

产品货号. M12820 CAS No. 1831144-46-7

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产品名称

iJak-381
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

iJak-381 (iJak381) 是一种有效的、选择性的、可吸入的、肺限制性的 JAK1 抑制剂，IC50 为 8.52 nM。
产品描述

iJak-381 (iJak381) is a potent, selective inhalable and lung-restricted inhibitor of JAK1 with IC50 of 8.52 nM, displays 6.3/704/28 fold selectivity over JAK2/JAK3/TYK2; suppresses STAT 6 activation by IL-1, suppresses ovalbumin-induced lung inflammation in both murine and guinea pig asthma models and improved allergen-induced airway hyperresponsiveness in mice; In a model driven by human allergens, iJak-381 had a more potent suppressive effect on neutrophil-driven inflammation compared to systemic corticosteroid administration, reduces lung pathology without affecting systemic Jak1 activity in rodents.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

iJak381
通路

Angiogenesis
靶点

JAK
受体

JAK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

1831144-46-7
分子量

612.039
分子式

C28H28ClF2N9O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1)NC3=CN(CC(N4CCC(N(CCC#N)C)CC4)=O)N=C3C5=CC(Cl)=CC=C5OC(F)F
化学全称

N-(3-(5-chloro-2-(difluoromethoxy)phenyl)-1-(2-(4-((2-cyanoethyl)(methyl)amino)piperidin-1-yl)-2-oxoethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide

1. Dengler HS, et al. Sci Transl Med. 2018 Nov 21;10(468). pii: eaao2151. doi: 10.1126/scitranslmed.aao2151.

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