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TAS-119

CAS No. 1453099-83-6

TAS-119 ( —— )

产品货号. M34717 CAS No. 1453099-83-6

TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
2MG ¥1266 有现货
5MG ¥1995 有现货
10MG ¥3206 有现货
25MG ¥6162 有现货
50MG ¥9619 有现货
100MG ¥13235 有现货
500MG 获取报价 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    TAS-119
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
  • 产品描述
    TAS-119 is a potent, selective and orally active Aurora A inhibitor with an IC50 of 1.0 nM. TAS-119 shows high selectivity for Aurora A over other protein kinases, including Aurora B (IC50 of 95 nM). TAS-119 has potent antitumor activites.
  • 体外实验
    TAS-119 enhances the antiproliferative effect of Paclitaxel in a variety of human cancer cell lines, including Paclitaxel-resistant cells.TAS-119 (30-300 nM) dose dependently enhances cell growth inhibition by three taxanes (Paclitaxel, Docetaxel, and Cabazitaxel) in HeLa cells. TAS-119 induces mitotic accumulation predominantly in tumor cells, compared with that in normal diploid fibroblasts.
  • 体内实验
    TAS-119 (5-30 mg/kg; oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2) treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts.Animal Model:Nude rats injected with HeLa-luc cells Dosage:5 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg Administration:Oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2 Result:Induced pHH3 at all doses in nude rats with the HeLa-luc xenografts.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Cell Cycle/DNA Damage
  • 靶点
    Aurora Kinase
  • 受体
    Aurora Kinase
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1453099-83-6
  • 分子量
    506.36
  • 分子式
    C23H22Cl2FN5O3
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (98.74 mM; 超声助溶 )
  • SMILES
    Cc1cc(Nc2nc(CC3(CCN(CC3)C(=O)c3cccc(Cl)c3Cl)C(O)=O)ccc2F)n[nH]1
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Hiroshi Sootome, et al. Aurora A Inhibitor TAS-119 Enhances Antitumor Efficacy of Taxanes In Vitro and In Vivo: Preclinical Studies as Guidance for Clinical Development and Trial Design. Mol Cancer Ther. 2020 Oct;19(10):1981-1991.?
产品手册
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