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Tozasertib
CAS No. 639089-54-6
Tozasertib ( MK-0457 | VX-680 | MK0457 | VX680 | VX 680 | MK 0457 )
产品货号. M15426 CAS No. 639089-54-6
Tozasertib (MK-0457, VX-680) 是一种高效、选择性和可逆的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A、B 和 C 的 Ki 值分别为 0.6、18 和 4.6 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 50MG | ￥502 | 有现货 |
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| 100MG | ￥818 | 有现货 |
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| 200MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称Tozasertib
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述Tozasertib (MK-0457, VX-680) 是一种高效、选择性和可逆的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A、B 和 C 的 Ki 值分别为 0.6、18 和 4.6 nM。
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产品描述Tozasertib (MK-0457, VX-680) is a highly potent, selective and reversible Aurora kinase inhibitor with Ki of 0.6, 18 and 4.6 nM for Aurora A, B and C, respectively; also inhibits the imatinib-resistant ABL(T315I) kinase with Kd of 5 nM, displays >100-fold selectivity for the Aurora-A kinase over 55 other kinases with the only exception FLT-3 (Ki=30 nM); blocks cell-cycle progression and induces apoptosis in a diverse range of human tumor types; causes profound inhibition of tumor growth in a variety of in vivo xenograft models.Blood Cancer Discontinued.
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体外实验——
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体内实验——
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同义词MK-0457 | VX-680 | MK0457 | VX680 | VX 680 | MK 0457
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通路Cell Cycle/DNA Damage
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靶点Aurora Kinase
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受体AuroraA|AuroraB|AuroraC|Bcr-Abl|FLT3
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研究领域Cancer
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适应症Blood cancer
化学信息
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CAS Number639089-54-6
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分子量464.5864
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分子式C23H28N8OS
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度10 mM in DMSO
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SMILESO=C(C1CC1)NC2=CC=C(SC3=NC(NC4=CC(C)=NN4)=CC(N5CCN(C)CC5)=N3)C=C2
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化学全称Cyclopropanecarboxamide, N-[4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Harrington EA, et al. Nat Med. 2004 Mar;10(3):262-7.
2. Young MA, et al. Cancer Res. 2006 Jan 15;66(2):1007-14.
3. Carter TA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Aug 2;102(31):11011-6.
4. Giles FJ, et al. Blood. 2007 Jan 15;109(2):500-2.
产品手册
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Tozasertib (MK-0457, VX-680) 是一种高效、选择性和可逆的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A、B 和 C 的 Ki 值分别为 0.6、18 和 4.6 nM。
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Barasertib
一种有效的、高选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.37 nM；显示出比 Aurora B 激酶高 1,000 倍的选择性。
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Danusertib
一种有效的 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，Aurora A、B 和 C 的 IC50 分别为 13,79 和 61 nM；还抑制 Abl、RET 和 FGFR1（IC50=25,31 和 47 nM）。
