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首页- Products - Membrane Transporter/Ion Channel - iGluR - NS-1209

NS-1209

CAS No. 245063-59-6

NS-1209 ( NS1209 | SPD502 )

产品货号. M13710 CAS No. 245063-59-6

一种选择性、水溶性、体内长效 AMPA 拮抗剂，Ki 为 43 nM；在大鼠皮质膜中，对 [3H] AMPA 的选择性优于 [3H]红藻氨酸结合位点 (IC50=81 uM)、[3H]CGS19755 和 [3H]甘氨酸结合位点 (IC50 > 30 uM)。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

  • 产品名称
    NS-1209
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种选择性、水溶性、体内长效 AMPA 拮抗剂，Ki 为 43 nM；在大鼠皮质膜中，对 [3H] AMPA 的选择性优于 [3H]红藻氨酸结合位点 (IC50=81 uM)、[3H]CGS19755 和 [3H]甘氨酸结合位点 (IC50 > 30 uM)。
  • 产品描述
    A selective, water-soluble, in vivo long-lasting AMPA antagonist with Ki of 43 nM; display selectivity for the [3H] AMPA over the [3H]kainate- (IC50=81 uM), [3H]CGS19755, and [3H]glycine-binding sites (IC50 > 30 uM) in rat cortical membranes; inhibits AMPA-induced currents in cortical neurons with IC50 of 0.15 uM; blocks AMPA-evoked spike activity in rat hippocampus (ED50=6.1mg/kg).Stroke Phase 2 Discontinued
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    NS1209 | SPD502
  • 通路
    Membrane Transporter/Ion Channel
  • 靶点
    iGluR
  • 受体
    iGluR
  • 研究领域
    Neurological Disease
  • 适应症
    Stroke

化学信息

  • CAS Number
    245063-59-6
  • 分子量
    516.57
  • 分子式
    C24H28N4O7S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    ——
  • SMILES
    O=C(O)[C@H](O/N=C1C2=C(C(C3)=C(CCN3C)C(C4=CC=C(C=C4)S(N(C)C)(=O)=O)=C2)NC/1=O)CCO
  • 化学全称
    (R,Z)-2-(((5-(4-(N,N-dimethylsulfamoyl)phenyl)-8-methyl-2-oxo-1,2,6,7,8,9-hexahydro-3H-pyrrolo[3,2-h]isoquinolin-3-ylidene)amino)oxy)-4-hydroxybutanoic acid

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Nielsen EO, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Jun;289(3):1492-501. 2. Erichsen HK, et al. Pain. 2002 Jul;98(1-2):151-61. 3. Langer M, et al. Neuropharmacology. 2011 Oct-Nov;61(5-6):1033-47.
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产品手册
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