021-51111890
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NRX-252114
CAS No. ——
NRX-252114 ( NRX 252114 | NRX252114 )
产品货号. M17009 CAS No. ——
NRX-252114 (NRX 252114、NRX252114) 是 β-catenin-β-TrCP 相互作用的有效小分子增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 结合和泛素化 (EC50=6.5 nM)。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
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HPLC
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生物学信息
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产品名称NRX-252114
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述NRX-252114 (NRX 252114、NRX252114) 是 β-catenin-β-TrCP 相互作用的有效小分子增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 结合和泛素化 (EC50=6.5 nM)。
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产品描述NRX-252114 (NRX 252114, NRX252114) is a potent, small molecule enhancer of β-catenin-β-TrCP interaction, potentiates pSer33/S37A β-catenin binding and ubiquitylation (EC50=6.5 nM); NRX-252114 enhances the binding of pSer33/S37A β-catenin peptide for β-TrCP with >1500-fold cooperativity, surpassing the affinity of WT doublyphosphorylated peptide in vitro, induces the degradation of an engineered mutant β-Catenin in a cellular system; inserts into a naturally occurring PPI interface, with contacts optimized for both the substrate and ligase within the same small molecule entity, which is distinct from PROTACs.
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体外实验——
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体内实验——
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同义词NRX 252114 | NRX252114
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通路Proteasome/Ubiquitin
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靶点E3 Ubiquitin Ligase
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受体E3 Ubiquitin Ligase
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研究领域——
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适应症——
化学信息
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CAS Number——
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分子量510.312
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分子式C22H12Cl2F3N3O2S
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度——
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SMILES——
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化学全称2-(4-((2,6-dichlorophenyl)thio)-2-oxo-6-(trifluoromethyl)-1,2-dihydropyridine-3-carbonyl)isoindoline-4-carbonitrile
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Simonetta KR, et al. Nat Commun. 2019 Mar 29;10(1):1402.
