CHIR-124 是一种有效的选择性 Chk1 抑制剂，体外 IC50 为 0.3 nM。

GNE-900 (GNE900) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的、口服生物可利用的 Chk1 抑制剂，IC50 为 <1 nM。

SAR-020106 是一种有效的、ATP 竞争性的、选择性的 CHK1 抑制剂，对分离的人酶的 IC50 为 13.3 nmol/L。SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、有效的、选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 (50)分离的人酶的浓度为 13.3 nmol/L。该化合物可消除依托泊苷诱导的 G(2) 阻滞，在 HT29 细胞中 IC(50) 为 55 nmol/L，并在多种结肠肿瘤系中显着增强吉西他滨和 SN38 的细胞杀伤力 3.0 至 29 倍体外并以 p53 依赖性方式。