HSD-016 ( HSD016 | HSD 016 )

产品货号. M16784 CAS No. 946396-92-5

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

HSD-016
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

HSD-016 (HSD016) 是一种强效、选择性且有效的 11β-HSD1 抑制剂，对小鼠和人 11β-HSD1 的 IC50 分别为 149 和 530 nM。
产品描述

HSD-016 (HSD016) is a potent, selective, and efficacious 11β-HSD1 inhibitor with IC50 of 149 and 530 nM for mouse and human 11β-HSD1, respectively; significantly inhibits the 11β-HSD1 activity in mice 3T3-L1 adipocytes with IC50 of 362 nM; HSD-016 (HSD016) has entered phase I clinical trials for the treatment of diabetes.Diabetes Phase 1 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

HSD016 | HSD 016
通路

Metabolic Enzyme/Protease
靶点

11β-HSD
受体

11β-HSD
研究领域

Metabolic Disease
适应症

Diabetes

CAS Number

946396-92-5
分子量

514.459
分子式

C21H21F7N2O3S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 100 mg/mL (194.38 mM)
SMILES

CC1CN(CCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)C(C)(C(F)(F)F)O)C3=C(C=C(C=C3)F)C(F)(F)F
化学全称

(R)-1,1,1-trifluoro-2-(3-((R)-4-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)-2-methylpiperazin-1-ylsulfonyl)phenyl)propan-2-ol

1. Wan ZK, et al. J Org Chem. 2011 Sep 2;76(17):7048-55. 2. Hong SP, et al. Eur J Pharmacol. 2018 Aug 7. pii: S0014-2999(18)30450-3.

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