AZD 8329 ( AZD8329 )

产品货号. M10239 CAS No. 1048668-70-7

COA

Datasheet

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产品名称

AZD 8329
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

AZD8329 是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，IC50 为 9 nM，相对于相关的 11β-HSD2、17β-HSD1 和 17β-HSD3 (IC50>30 uM) 表现出优异的选择性。
产品描述

AZD8329 is a potent, selective 11β-HSD1 inhibitor with IC50 of 9 nM, displays excellent selectivity versus relatedd 11β-HSD2, 17β-HSD1 and 17β-HSD3 (IC50>30 uM); shows significantly reduced acyl glucuronidation liability compared with AZD4017.Obesity Phase 1 Discontinued.
体外实验

AZD8329 shows IC50s of 0.009, 0.0086, 0.008, 0.024, 0.002 and 6.1 μM for human enzyme, rat enzyme, dog enzyme, cyno enzyme, human adipocyte and mouse enzyme, respectively.
体内实验

——
同义词

AZD8329
通路

Metabolic Enzyme/Protease
靶点

11β-HSD
受体

11β-HSD
研究领域

Metabolic Disease
适应症

Obesity

CAS Number

1048668-70-7
分子量

421.541
分子式

C25H31N3O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 62.5 mg/mL (148.27 mM)
SMILES

O=C(O)C1=CC=C(N2N=CC(C(NC3[C@H]4C[C@@H]5C[C@@H](C[C@H]3C5)C4)=O)=C2C(C)(C)C)C=C1
化学全称

4-[4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-yl]benzoic acid

1. Scott JS, et al. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):10136-47. 2. Morentin Gutierrez P, et al. Br J Pharmacol. 2015 Oct;172(20):4806-16.

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