HG-12-6 ( —— )

产品货号. M13547 CAS No. 2222354-57-4

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

HG-12-6
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

HG-12-6 是一种小分子抑制剂，优先与未磷酸化的 IRAK4 结合，IC50 为 165.1 nM。
产品描述

HG-12-6 is a small-molecule inhibitor that bind preferentially to unphosphorylated IRAK4 with IC50 of 165.1 nM, displays 15-fold selectivity over phosphorylated IRAK4 (IC50=2876 nM); binds as type II inhibitor with IRAK4 in a “DFG-out” conformation.
体外实验

The in-house compound HG-12-6 has a similar chemical scaffold as Ponatinib. The most differentiating components are the head of the inhibitor and the lack of a methyl substituent on ring A. Without the methyl substituent on ring A, the entire HG-12-6 molecule shifts inward to the ATP pocket in comparison with the binding mode of Ponatinib. HG-12-6 has a better binding affinity for the unphosphorylated inactive IRAK4 kinase domain (IC50 of 165 nM) than the phosphorylated active IRAK4 kinase domain (IC50 of 2876 nM).
体内实验

——
同义词

——
通路

Immunology/Inflammation
靶点

IRAK
受体

IRAK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

2222354-57-4
分子量

580.63
分子式

C29H27F3N6O2S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

——
化学全称

3-(2-(cyclopropanecarboxamido)thiazolo[5,4-b]pyridin-5-yl)-N-(4-(piperazin-1-ylmethyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide

1. Wang L, et al. J Biol Chem. 2019 Jan 24. pii: jbc.RA118.005428. doi: 10.1074/jbc.RA118.005428.

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