PQR-530 ( PQR530 )

产品货号. M13022 CAS No. 1927857-61-1

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

PQR-530
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

PQR-530 (PQR530) 是一种有效的 BBB 渗透性双泛 PI3K/mTOR 抑制剂。
产品描述

PQR-530 (PQR530) is a potent, BBB penetrant, dual pan-PI3K/mTOR inhibitor with Kd of 0.3/1/6/11/10 nM for mTOR/PIK3CA/PIK3CB/PIK3CD/PIK3CG, respectively; effectively cross the blood-brain barrier and increase seizure threshold in a mouse model of chronic epilepsy.
体外实验

PQR-530 is a potent, oral and brain-penetrant dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor, exhibiting antitumor activity. PQR-530 inhibits all PI3K isoforms and mTOR complexes C1/2 potently and selectively. PQR-530 inhibits protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC50 values of 0.07 μM in A2058 melanoma cells. PQR-530 shows inhibitory activity against the growth of 44 cancer cell lines with mean GI50 of 426 nM.
体内实验

——
同义词

PQR530
通路

PI3K/Akt/mTOR signaling
靶点

PI3K
受体

PI3K
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1927857-61-1
分子量

407.42
分子式

C18H23F2N7O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 33.33 mg/mL (81.81 mM)
SMILES

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
化学全称

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

1. Brandt C, et al. Neuropharmacology. 2018 Aug 3;140:107-120.

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