I-CBP112 ( I-CBP112 | I-CBP-112 | I-CBP 112 )

产品货号. M12486 CAS No. 1640282-31-0

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

I-CBP112
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种特异性有效的 CBP/p300 溴结构域抑制剂，Kd 为 150-170 nM。
产品描述

A specific and potent inhibitor of CBP/p300 bromodomain with Kd of 150-170 nM; displaces H3K56ac from the CBP binding site with an IC50 of 170 nM; demonstrates 37-fold and 132-fold selectivity over BRD4 BD1 and BRD4 BD2, respectively; increases the cytotoxic activity of JQ1 in leukemic cells; impaires the disease-initiating self-renewal leukemic cells in vitro and in vivo without causing significant cytotoxicity.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

I-CBP112 | I-CBP-112 | I-CBP 112
通路

Chromatin/Epigenetic
靶点

HAT
受体

CBP/p300(Leukemiacell)
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1640282-31-0
分子量

468.5851
分子式

C27H36N2O5
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: ≥ 32 mg/mL
SMILES

CCC(N1CCOC2=C(OC[C@@H]3CN(C)CCC3)C=C(C4=CC=C(OC)C(OC)=C4)C=C2C1)=O
化学全称

1-Propanone, 1-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-dihydro-9-[[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]methoxy]-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]-

1. Picaud S, et al. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-19. 2. Zucconi BE, et al. Biochemistry. 2016 Jul 12;55(27):3727-34.

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