Proxalutamide ( GT-0918 | GT 0918 )

产品货号. M11663 CAS No. 1398046-21-3

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

Proxalutamide
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，能够下调前列腺癌细胞中的 AR 蛋白水平。
产品描述

A potent androgen receptor (AR) antagonist with ability to down regulate AR protein level in prostate cancer cells; more potently inhibits androgen binding with AR's ligand binding domain than Bicalutamide (11.4-fold) and MDV3100 (3.5-fold) in biochemical assay; demonstrates stronger potency to block AR function of gene transcription in CRPC cells; demonstrates good anti-tumor efficacy among hormone sensitive, CRPC and AR+ breast cancer animal models.Prostate Cancer Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

GT-0918 | GT 0918
通路

Endocrinology/Hormones
靶点

Androgen Receptor (AR)
受体

Androgen Receptor (AR)
研究领域

Cancer
适应症

Prostate Cancer

CAS Number

1398046-21-3
分子量

517.5
分子式

C24H19F4N5O2S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

N#CC1=CC=C(N(C(N(C2=CC=C(CCCC3=NC=CO3)N=C2)C4(C)C)=S)C4=O)C(F)=C1C(F)(F)F
化学全称

4-[4,4-Dimethyl-3-[6-[3-(2-oxazolyl)propyl]-3-pyridinyl]-5-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-3-fluoro-2-(trifluoromethyl)benzonitrile

1. Youzhi Tong, et al. DOI: 10.1158/1538-7445.AM2014-614 Published October 2014 2. Yang M, et al. Int J Pharm. 2014 Nov 20;475(1-2):97-109.

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