GNE-477 ( GNE477 | GNE 477 )

产品货号. M10157 CAS No. 1032754-81-6

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

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产品名称

GNE-477
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，PI3Kα 的 IC50 为 4 nM，mTOR 的 Ki 为 21 nM。
产品描述

A potent, dual PI3K/mTOR inhibitor with IC50 of 4 nM for PI3Kα, Ki of 21 nM for mTOR; inhibits MCF7.1 cell proliferation with EC50 of 143 nM; displays desirable pharmacokinetic properties, exhibits stasis in a PC3 tumor growth inhibition study.
体外实验

——
体内实验

GNE-477 also exhibits stasis in a PC3 tumor growth inhibition study. In an experiment evaluating the tumor growth inhibition of a PC3 tumor xenograft over 14 days, stasis is achieved at a 20 mg/kg QD dose and significant inhibition is observed with doses as low as 1 mg/kg QD. GNE-477 is generally well tolerated during this study as demonstrated by acceptable levels of weight loss comparable to that observed with the animals in the vehicle cohort.
同义词

GNE477 | GNE 477
通路

PI3K/Akt/mTOR signaling
靶点

PI3K
受体

mTOR|PI3Kα
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1032754-81-6
分子量

504.6288
分子式

C21H28N8O3S2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: < 9.2 mg/mL
SMILES

NC1=NC=C(C2=NC(N3CCOCC3)=C4C(C(C)=C(CN5CCN(S(=O)(C)=O)CC5)S4)=N2)C=N1
化学全称

2-Pyrimidinamine, 5-[7-methyl-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]-

1. Heffron TP, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11.

计算器

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