JNJ-28312141 ( JNJ28312141 )

产品货号. M16410 CAS No. 885692-52-4

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产品名称

JNJ-28312141
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

JNJ-28312141 是一种有效的口服活性 CSF-1 受体 (CSF-1R) 激酶抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
产品描述

JNJ-28312141 is a potent, orally active CSF-1 receptor (CSF-1R) kinase inhibitor with IC50 of 0.69 nM; shows narrow kinase selectivity profile, also potently inhibits KIT (IC50=5 nM), AXL (12 nM), TRKA (15 nM), FLT3 (30 nM), and LCK (88 nM); inhibits CSF-1-induced CSF-1R phosphorylation with IC50 of 5 nM, inhibits CSF-1-dependent proliferation of mouse macrophages and CSF-1-induced expression of MCP-1 by human monocytes with IC50 of 3 nM; inhibits the ITD-FLT3-dependent proliferation of MV-4-11 cells with IC50 of 21 nM, inhibits FLT3 ligand-induced FLT3 phosphorylation in recombinant Baf3 cells with IC50 of 76 nM; demonstrates potential therapeutic activity in AML, solid tumors and bone metastases in vivo.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

JNJ28312141
通路

Tyrosine Kinase
靶点

CSF1R
受体

CSF1R
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

885692-52-4
分子量

460.57
分子式

C26H32N6O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

O=C(C1=NC(C#N)=CN1)NC2=CC=C(C3CCN(C(CN(C)C)=O)CC3)C=C2C4=CCCCC4
化学全称

4-cyano-N-(5-(1-(2-(dimethylamino)acetyl)piperidin-4-yl)-2',3',4',5'-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1H-imidazole-2-carboxamide

1. Manthey CL, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):3151-61. 2. Illig CR, et al. J Med Chem. 2011 Nov 24;54(22):7860-83.

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