GNE-6776 ( GNE6776 | GNE 6776 )

产品货号. M13135 CAS No. 2009273-71-4

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

产品询价大包装询价加入购物车

产品名称

GNE-6776
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

GNE-6776 是一种新型有效、特异性、非共价、口服生物可利用的 USP7 抑制剂，IC50 为 1.34 uM。
产品描述

GNE-6776 is a novel potent, specific, non-covalent, orally bioavailable USP7 inhibitor with IC50 of 1.34 uM ; dislpalys selectivity over USP47 and USP5 (>200 uM); promotes endogenous MDM2 ubiquitination, stabilized p53 and upregulated p21, induces tumour cell death and enhances cytotoxicity with chemotherapeutic agents; promotes on-target pathway modulation in human xenografts.
体外实验

——
体内实验

Animal Model:Immunodeficient C.B-17 SCID mice (aged 12-16 weeks) withEOL1 AML xenograft Dosage:100 or 200?mg/kg Administration:Oral gavage on a once or twice daily schedule; for 10 days Result:Significant EOL-1 xenograft growth inhibition.
同义词

GNE6776 | GNE 6776
通路

Proteasome/Ubiquitin
靶点

DUB
受体

USP7
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

2009273-71-4
分子量

348.406
分子式

C20H20N4O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: ≥310 mg/mL （ < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )
SMILES

CCC1=C(C(=NC=C1C2=CN=C(C=C2)C(=O)NC)N)C3=CC=C(C=C3)O
化学全称

5-[6-Amino-4-ethyl-5-(4-hydroxyphenyl)-3-pyridyl]-N-methyl-pyridine-2carboxamide

1. Kategaya L, et al. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):534-538.

计算器

产品手册

关联产品

XL 188

XL188 (XL-188) 是一种有效的、选择性的、USP7 非共价活性位点抑制剂，对 USP7 全长酶和催化结构域的 IC50 分别为 90 nM 和 193 nM。
FT-671

FT-671 是一种新型有效、特异性、非共价 USP7 抑制剂，Kd 为 65 nM（USP7 催化结构域）。
C527

C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂。对 USP1/UAF1 复合物具有高效力 (IC50=0.88 μM)。