Acumapimod ( BCT-197 )

产品货号. M16100 CAS No. 836683-15-9

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

Acumapimod
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种口服有效的 p38 MAPK 抑制剂，可有效抑制离体 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC50 为 44 ng/mL (115 nM)。
产品描述

An orally active, potent p38 MAPK inhibitor that potently inhibits ex vivo LPS‐induced TNFα secretion with an IC50 of 44 ng/mL (115 nM); inhibits LPS‐stimulated TNFα release in the human whole blood assay with IC50 of 24 nM; shows antiinflammatory activity for treatment of acute as opposed to chronic inflammation disorders.COPD Phase 1 Clinical.
体外实验

Acumapimod is an inhibitor of p38α with an IC50 value of less than 1 μM.
体内实验

Acumapimod is an oral low-molecular-weight p38 inhibitor currently in development for the treatment of several inflammatory conditions, including chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Intermittent short-term dosing of Acumapimod (75 mg on days 1 and 6) shows a marked improvement in lung function in COPD patients.
同义词

BCT-197
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

p38 MAPK
受体

p38 MAPK
研究领域

Inflammation/Immunology
适应症

COPD

CAS Number

836683-15-9
分子量

385.4185
分子式

C22H19N5O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: 10 mM
SMILES

O=C(NC1CC1)C2=CC=C(C)C(N3N=CC(C(C4=CC=CC(C#N)=C4)=O)=C3N)=C2
化学全称

Benzamide, 3-[5-amino-4-(3-cyanobenzoyl)-1H-pyrazol-1-yl]-N-cyclopropyl-4-methyl-

1. De Buck S, et al. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Dec;4(12):691-700.

计算器

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