THZ-P1-2 ( —— )

产品货号. M35120 CAS No. 2058075-45-7

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产品名称

THZ-P1-2
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
产品描述

THZ-P1-2 is a first-in-class and selective PI5P4K inhibitor, with an IC50 of 190 nM for PI5P4Kα. THZ-P1-2 covalently targets cysteines on a disordered loop in PI5P4Kα/β/γ. THZ-P1-2 causes autophagy disruption and upregulates TFEB signaling. THZ-P1-2 displays anticancer activity in leukemia cell lines.
体外实验

Cell Proliferation Assay Cell Line:THP1, SEMK2, OCI/AML-2, HL60, SKM1, NOMO1 cells Concentration:10-100000 nM Incubation Time:72 hours Result:Showed anti-proliferative activity in all six AML/ALL cell lines with IC50 values ranging from 0.87 to 3.95 μM.
体内实验

——
同义词

——
通路

PI3K/Akt/mTOR signaling
靶点

PI3K
受体

PI3K
研究领域

——
适应症

——

1. Sivakumaren SC, et al. Targeting the PI5P4K Lipid Kinase Family in Cancer Using Covalent Inhibitors. Cell Chem Biol. 2020;27(5):525‐537.e6.?

计算器

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