THIP ( Gaboxadol | Gaboxadolum )

产品货号. M26482 CAS No. 64603-91-4

THIP 对 GABAA 受体的 δ 亚基有很强的亲和力。 THIP 是一种功能选择性 GABAAR 配体，可激动 α4β1δ、α4β3δ，并弱拮抗 αβγ 和 α4β2δ GABAAR。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

THIP
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

THIP 对 GABAA 受体的 δ 亚基有很强的亲和力。 THIP 是一种功能选择性 GABAAR 配体，可激动 α4β1δ、α4β3δ，并弱拮抗 αβγ 和 α4β2δ GABAAR。
产品描述

THIP has a strong affinity for the δ subunit of GABAA receptors. THIP is a functionally selective GABAAR ligand, agonistic to α4β1δ, α4β3δ, and weakly antagonistic to αβγ and α4β2δ GABAARs.
体外实验

THIP (1 μM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons.THIP (1 μM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons.Cell Viability Assay Cell Line:Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)Concentration:1 μM Incubation Time:5 s Result:Induced a tonic current of 43.2 pA.Cell Viability Assay Cell Line:Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)Concentration:1 μM Incubation Time:1 s Result:Resulted in only minor changes in the amplitude and frequency of mIPSCs.
体内实验

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with Fa values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively. Animal Model:Sprague-Dawley rats (255-276 g).Dosage:2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).
同义词

Gaboxadol | Gaboxadolum
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

PPARγ
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

64603-91-4
分子量

140.142
分子式

C6H8N2O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 50 mg/mL (356.79 mM)
SMILES

Oc1noc2CNCCc12
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1.Rasmus K Petersen, et al. Pharmacophore-driven identification of PPARγ agonists from natural sources. J Comput Aided Mol Des. 2011 Feb;25(2):107-16.

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产品手册