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TH1217

CAS No. 1862212-48-3

TH1217 ( —— )

产品货号. M35023 CAS No. 1862212-48-3

TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
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生物学信息

  • 产品名称
    TH1217
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
  • 产品描述
    TH1217 (ZINC1775962367) is a potent and selective dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) inhibitor, with an IC50 of 47 nM. TH1217 enhances the cytotoxic effect of cytidine analogues in leukemia cells. TH1217 also could modulate SARS-Cov-2 interactors, so it shows activity of against COVID-19.
  • 体外实验
    TH1217 (compound 30) inhibits dCTPase and enhances aqueous solubility (>100 μM) and improves plasma stability in vitro(t4h=86%).TH1217 presents suitable mouse microsomal half-lives (109 minutes).TH1217 displays well cell permeability (8.66×10-6/1.30×10-3 cm/s) and CYP inhibition.
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Others
  • 靶点
    Other Targets
  • 受体
    Others
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1862212-48-3
  • 分子量
    491.09
  • 分子式
    C20H17BCl2N4O6
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (254.54 mM; 超声助溶 )
  • SMILES
    Cc1nc2c(c(Cl)c(Cl)cc2n1Cc1ccc(cc1)[B-]12OC(=O)C[N+]1(C)CC(=O)O2)[N+]([O-])=O
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Llona-Minguez S, et, al. Discovery of the First Potent and Selective Inhibitors of Human dCTP Pyrophosphatase 1. Med Chem. 2016 Feb 11; 59(3): 1140-1148.?
产品手册
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