021-51111890
购物车（0）
sales@molnova.cn
PF-05089771
CAS No. 1430806-04-4
PF-05089771 ( PF05089771 )
产品货号. M11822 CAS No. 1430806-04-4
PF-05089771 是一种有效的、状态依赖性、亚型选择性 Nav1.7 抑制剂，IC50 为 11 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥932 | 有现货 |
|
| 10MG | ￥1337 | 有现货 |
|
| 25MG | ￥3321 | 有现货 |
|
| 100MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 200MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 1G | 获取报价 | 有现货 |
|
生物学信息
-
产品名称PF-05089771
-
注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
-
产品简述PF-05089771 是一种有效的、状态依赖性、亚型选择性 Nav1.7 抑制剂，IC50 为 11 nM。
-
产品描述PF-05089771 is a potent, state-dependent, subtype selective Nav1.7 inhibitor with IC50 of 11 nM, >1,000-fold selectivity over Nav1.3, 1.4 and Nav1.5, 1.8; interacts with the voltage-sensor domain (VSD) of domain IV, blocks all Nav1.7 splice variants with similar potency (5N11L, 5A11S, 5A11L and 5N11S, IC50s=11=33 nM); displays high selectivity over L-type calcium channels, KvLQT and hERG potassium channels; demonstrates in vivo efficacy in a mouse capsaicin-induced neurogenic flare model.
-
体外实验PF-05089771 is determined to be more than 1000-fold selective over tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Nav1.5 and Nav1.8 channels (IC50s >10 μM) and exhibited a range of selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (10-fold for Nav1.2 to 900-fold for Nav1.3 and Nav1.4).PF-05089771 (30 nM) blocks the majority of TTX-S current (75.5 ± 10.5%, n = 5) whilst 100 nM resulted in complete block.
-
体内实验——
-
同义词PF05089771
-
通路Membrane Transporter/Ion Channel
-
靶点Sodium Channel
-
受体Na(V1.7) channel
-
研究领域Neurological Disease
-
适应症Pain
化学信息
-
CAS Number1430806-04-4
-
分子量500.344
-
分子式C18H12Cl2FN5O3S2
-
纯度>98% (HPLC)
-
溶解度——
-
SMILESCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=C(NN=C2)N)OC3=CC(=C(C=C3Cl)S(=O)(=O)NC4=CSC=N4)F
-
化学全称4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide
运输与储存
-
储存条件(-20℃)
-
运输条件With Ice Pack
-
稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Swain NA, et al. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):7029-7042.
2. Theile JW, et al. Mol Pharmacol. 2016 Nov;90(5):540-548.
3. Alexandrou AJ, et al. PLoS One. 2016 Apr 6;11(4):e0152405.
4. Chernov-Rogan T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jan 23;115(4):E792-E801.
产品手册
关联产品
-
Articaine HCl
阿替卡因是一种牙科局部麻醉剂，含有一个额外的酯基，可被血液和组织中的酯酶代谢。
-
DPI 201-106
DPI 201-106 是一种心脏选择性抑制剂，可抑制 TTX 抗性 h1 Na 通道失活，从而产生正性肌力作用。
-
Butyl 4-aminobenzoat...
Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
