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PA-8

CAS No. 878437-15-1

PA-8 ( —— )

产品货号. M35242 CAS No. 878437-15-1

PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥315 有现货
10MG ¥581 有现货
25MG ¥1212 有现货
50MG ¥2127 有现货
100MG ¥3657 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    PA-8
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。
  • 产品描述
    PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC50 of 2 nM.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    Animal Model:Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol) Dosage:100 pmol/5 μL Administration:Intrathecal injection; once Result:Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Others
  • 靶点
    Other Targets
  • 受体
    PACAP
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    878437-15-1
  • 分子量
    342.35
  • 分子式
    C17H18N4O4
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (73.02 mM; 超声助溶 (<60°C)
  • SMILES
    COc1cc(ccc1OCC=C)C1CC(=O)Nc2nc(N)[nH]c(=O)c12
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.?
产品手册
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