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PARP1-IN-5 dihydrochloride?

CAS No. 2823308-89-8

PARP1-IN-5 dihydrochloride? ( —— )

产品货号. M37639 CAS No. 2823308-89-8

PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥1853 有现货
10MG ¥2993 有现货
25MG ¥4622 有现货
50MG ¥6501 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货
1 mL x 10 mM in DMSO ¥2328 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    PARP1-IN-5 dihydrochloride?
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  • 产品描述
    PARP1-IN-5 dihydrochloride is a low toxicity, orally active, potent and selective PARP-1 inhibitor (IC50 =14.7 nM). PARP1-IN-5 dihydrochloride can be used for the research of cancer.
  • 体外实验
    PARP1-IN-5 dihydrochloride (0.1~10 μM; A549 cells) can significantly increase the cytotoxicity of CBP on A549 cells in a dose-dependent manner. PARP1-IN-5 dihydrochloride (0.1~10 μM; SK-OV-3 cells) decreases the expressions of MCM2-7. PARP1-IN-5 dihydrochloride (0.1~320 μM; A549 cells) has little cytotoxic effects on A549 cells. PARP1-IN-5 dihydrochloride (SK-OV-3 cells) can significantly decrease the PAR level.PARP1-IN-5 dihydrochloride exerts antitumor effects through PARP-1. PARP1-IN-5 dihydrochloride could increase the γ-H2AX expression.
  • 体内实验
    PARP1-IN-5 dihydrochloride (1000 mg/kg; p.o.) shows that there is no significant difference in the body weight and blood routine.PARP1-IN-5 dihydrochloride (25 and 50 mg/kg; p.o.; 12 days) significantly enhances the inhibitory effect of carboplatin on A549 cells at 50 mg/kg.PARP1-IN-5 dihydrochloride (50 mg/kg; p.o.) positively correlates with the expression of PARP-1.PARP1-IN-5 dihydrochloride can upregulate the expression of γ-H2AX and decrease the expression of PAR.Animal Model:Mice Dosage:1000 mg/kg Administration:P.o.Result:There was no significant difference in the body weight and blood routine.Animal Model:Mice Dosage:25 and 50 mg/kg Administration:P.o.; 12 days Result:Significantly enhanced the inhibitory effect of CBP on A549 cells at 50 mg/kg.Animal Model:Male Sprague?Dawley (SD) rats Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)Administration:P.o.Result:Positively correlated with the expression of PARP-1.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Cell Cycle/DNA Damage
  • 靶点
    PARP
  • 受体
    PARP
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    2823308-89-8
  • 分子量
    537.46
  • 分子式
    C25H26Cl2N2O5S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (232.58 mM; 超声助溶 ) H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (1.86 mM; 超声助溶 (<60°C))
  • SMILES
    O=C1C=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=C(CN4CCN(CC5=CC=CS5)CC4)C(O)=CC(O)=C31.Cl[H].Cl[H]
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Long H, et al. Discovery of Novel Apigenin-Piperazine Hybrids as Potent and Selective Poly (ADP-Ribose) Polymerase-1 (PARP-1) Inhibitors for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2021;64(16):12089-12108.?
产品手册
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