SB 243213 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。

一种有效的选择性 5-HT2A 反向激动剂，pKi 为 9.2；与 5-HT2C 和 5-HT2B 受体相比，选择性高出 30 倍和 5000 倍。