Peptide fragment containing amino acids 1-11 of Nociceptin. Potent agonist of the ORL1/KOR-3 receptor (Ki = 55 nM); displays no affinity for opioid receptors, including μ, δ, κ1 and κ3 receptors (Ki >1000 nM). Displays analgesic properties in CD-1 mice.

Endomorphin 1 是 μ-阿片受体的高亲和力和选择性激动剂，对 kappa3 结合位点表现出合理的亲和力 (Ki: 20~30 nM)。

Nalfurafine (TRK-820、TRK820) 是一种有效的选择性 κ 阿片受体激动剂，Ki 为 3.5 nM，对 μOR 的效力低 15 倍，对 δOR 的亲和力很小（Ki 分别为 53 和 1,200 nM）。