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GKI-1

CAS No. 2444764-03-6

GKI-1 ( —— )

产品货号. M32936 CAS No. 2444764-03-6

GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂,抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 μM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1,IC50为11 μM, 仅微弱抑制 PKA。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥2119 有现货
10MG ¥3069 有现货
25MG ¥4659 有现货
50MG ¥6250 有现货
100MG ¥8190 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货
1 mL x 10 mM in DMSO ¥2347 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    GKI-1
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂,抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 μM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1,IC50为11 μM, 仅微弱抑制 PKA。
  • 产品描述
    GKI-1 is a Greatwall (GWL) kinase inhibitor with IC50s of 4.9 and 2.5 μM against hGWLFL and hGWL-KinDom, respectively. GKI-1 robustly inhibits ROCK1 with an IC50 of 11 μM, but only weakly affected PKA.
  • 体外实验
    GKI-1 inhibits full-length human GWL, and shows cellular efficacy. Treatment of HeLa cells (25 and 50 μM, 0-8.5 hours) with GKI-1 reduces ENSA/ARPP19 phosphorylation levels, resulting in a decrease in mitotic events, mitotic arrest/cell death and cytokinesis failure.
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Others
  • 靶点
    Other Targets
  • 受体
    Others
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    2444764-03-6
  • 分子量
    269.73
  • 分子式
    C15H12ClN3
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (741.48 mM; 超声助溶 )
  • SMILES
    N(C=1C=C(C=CC1)C=2C=NNC2)C3=CC=C(Cl)C=C3
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Ocasio CA, et al. A first generation inhibitor of human Greatwall kinase, enabled by structural and functional characterisation of a minimal kinase domain construct. Oncotarget. 2016 Nov 1;7(44):71182-71197.?
产品手册
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