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Pyr6

CAS No. 245747-08-4

Pyr6 ( N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide )

产品货号. M22852 CAS No. 245747-08-4

Pyr6 是一种选择性 TRPC3 抑制剂,IC50 为 0.49 uM(在毒胡萝卜素耗尽的天然 RBL-2H3 细胞中抑制 Ca2+ 流入)。Pyr6 是一种 Ca2+ 内流抑制剂,与 TRPC3 相比,它对 CRAC 通道介导的 Ca2+ 内流抑制效果更高。Pyr3是 TRPC3 的选择性抑制剂,以相似的效力抑制 Orai1 和 TRPC3 介导的 Ca(2+) 进入和电流以及肥大细胞激活。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥415 有现货
10MG ¥610 有现货
25MG ¥995 有现货
50MG ¥1488 有现货
100MG ¥2115 有现货
200MG ¥3033 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货
1 mL x 10 mM in DMSO ¥447 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    Pyr6
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    Pyr6 是一种选择性 TRPC3 抑制剂,IC50 为 0.49 uM(在毒胡萝卜素耗尽的天然 RBL-2H3 细胞中抑制 Ca2+ 流入)。Pyr6 是一种 Ca2+ 内流抑制剂,与 TRPC3 相比,它对 CRAC 通道介导的 Ca2+ 内流抑制效果更高。Pyr3是 TRPC3 的选择性抑制剂,以相似的效力抑制 Orai1 和 TRPC3 介导的 Ca(2+) 进入和电流以及肥大细胞激活。
  • 产品描述
    Pyr6 is a selective TRPC3 inhibitor with IC50 of 0.49 uM(Ca2+ influx inhibition in thapsigargin depleted native RBL-2H3 cells).Pyr6 is an inhibitor of Ca2+ entry, which displays higher potency to inhibit Ca2+ entry mediated by CRAC channel than by TRPC3.Pyr3 is selective inhibitor of TRPC3, inhibited Orai1- and TRPC3-mediated Ca(2+) entry and currents as well as mast cell activation with similar potency.?By contrast, Pyr6 exhibited a 37-fold higher potency to inhibit Orai1-mediated Ca(2+) entry as compared with TRPC3-mediated Ca(2+) entry and potently suppressed mast cell activation.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide
  • 通路
    Membrane Transporter/Ion Channel
  • 靶点
    TRP/TRPV Channel
  • 受体
    TRPC3
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    245747-08-4
  • 分子量
    418.27
  • 分子式
    C17H9F7N4O
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    DMSO:95 mg/mL (227.12 mM)
  • SMILES
    O=C(C1=C(F)C=NC=C1)NC2=CC=C(N3N=C(C(F)(F)F)C=C3C(F)(F)F)C=C2
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Schleifer H, et al. Novel pyrazole compounds for pharmacological discrimination between receptor-operated and store-operated Ca(2+) entry pathways. Br J Pharmacol. 2012 Dec;167(8):1712-22.
产品手册
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