VU0119498 ( —— )

产品货号. M21591 CAS No. 79183-37-2

VU0119498 是一种 M1 毒蕈碱受体激动剂 (EC50 = 3.1 μM) 和泛 mAChR M3、M5 正变构调节剂 (PAM)，是一种神经保护剂。

纯度: >98% (HPLC)

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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规格	价格/人民币	库存	数量
5MG	￥119	有现货
10MG	￥197	有现货
25MG	￥351	有现货
50MG	￥514	有现货
100MG	￥725	有现货
200MG	￥1080	有现货
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1 mL x 10 mM in DMSO	￥130	有现货

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生物学信息

产品名称

VU0119498
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

VU0119498 是一种 M1 毒蕈碱受体激动剂 (EC50 = 3.1 μM) 和泛 mAChR M3、M5 正变构调节剂 (PAM)，是一种神经保护剂。
产品描述

VU0119498 is a M1 muscarinic receptor agonist (EC50 = 3.1 μM) and pan mAChR M3 M5 positive allosteric modulator (PAM)and is a neuroprotective agent.
体外实验

VU0119498 (0.01-30 μM; 150 s) potentiates Ach responses in M1, M3, and M5-expressing CHO cells, with EC50s of 6.04, 6.38, and 4.08 μM, respectively.VU0119498 (3-20 μM) augments ACh-mediated increasing in insulin secretion and intracellular calcium levels in MIN6-K8 cells.VU0119498 (20 μM; 90 min) enhances ACh-induced insulin release in mouse and human pancreatic islets.
体内实验

VU0119498 (0.1-2 mg/kg; a single i.p.) improves glucose tolerance and insulin secretion in mice in a β-cell M3R-dependent fashion.VU0119498 (0.5 mg/kg; a single i.p.) improves glucose tolerance and insulin secretion in obese, glucose-intolerant mice. Animal Model:Male WT mice (12 weeks)Dosage: 0.1, 0.5, 2 mg/kg Administration:A single i.p.Result:Caused a significant improvement in glucose tolerance at the dose of 0.5 mg/kg.Significantly augmented GSIS at the dose of 0.5 mg/kg.
同义词

——
通路

Endocrinology/Hormones
靶点

AChR
受体

mAChR
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

79183-37-2
分子量

316.15
分子式

C15H10BrNO2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 50 mg/mL (158.15 mM)
SMILES

Brc1ccc(CN2C(=O)C(=O)c3ccccc23)cc1
化学全称

1-[(4-bromophenyl)methyl]indole-23-dione

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1.Lu Zhu Mario Rossiet al.Allosteric Modulation of β-Cell M 3 Muscarinic Acetylcholine Receptors Greatly Improves Glucose Homeostasis in Lean and Obese Mice.Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 10;116(37):18684-18690.

计算器

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产品手册