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JNJ-17203212
CAS No. 821768-06-3
JNJ-17203212 ( JNJ17203212 | JNJ 17203212 )
产品货号. M16055 CAS No. 821768-06-3
一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 TRPV1 受体拮抗剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥629 | 有现货 |
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| 10MG | ￥1102 | 有现货 |
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| 25MG | ￥2465 | 有现货 |
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| 50MG | ￥3990 | 有现货 |
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| 100MG | ￥5373 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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| 1 mL x 10 mM in DMSO | ￥692 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称JNJ-17203212
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 TRPV1 受体拮抗剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。
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产品描述A potent, selective and orally bioavailable TRPV1 receptor antagonist with IC50 of 65 nM and 102 nM for hTRPV1 and rTRPV1, respectively; exhibits high selectivity against a panel of receptors and transporters, and does not inhibits related TRP channels TRPV2, TRPV4, or TRPA1; inhibits both pH (pIC50=7.23) and capsaicin (pIC50=6.32)-induced channel activation; attenuates capsaicin evoked coughs, prevents core hypothermia evoked by capsaicin in vivo.Pain Preclinical.
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体外实验JNJ-17203212 (0.5 μM) potently inhibits imperatorin-induced TRPV1 activation (Ca2+ increases) in TRPV1-expressing HEK cells.
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体内实验JNJ-17203212 (0.3 mg/kg; i.v.) dose-dependently reduces inflammatory soup (IS)-induced the immediate early gene c-fos expression.JNJ-17203212 completely blocks capsaicin-induced CGRP (the neurotransmitter calcitonin gene-related peptide) release in a dose-dependent manner. Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (260-300 g)Dosage:0.3 mg/kg Administration:Intravenous injection Result:Had a dose-dependent effect on the elevated c-fos expression that occurred after intracisternal injection of IS.
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同义词JNJ17203212 | JNJ 17203212
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通路Membrane Transporter/Ion Channel
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靶点TRP/TRPV Channel
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受体TRP/TRPV Channel
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研究领域Neurological Disease
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适应症Pain
化学信息
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CAS Number821768-06-3
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分子量419.3243
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分子式C17H15F6N5O
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度10 mM in DMSO
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SMILESO=C(N1CCN(C2=NC=CC=C2C(F)(F)F)CC1)NC3=NC=C(C(F)(F)F)C=C3
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化学全称1-Piperazinecarboxamide, 4-[3-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Swanson DM, et al. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1857-72.
2. Bhattacharya A, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Nov;323(2):665-74.
3. Cefalu JS, et al. J Urol. 2009 Aug;182(2):776-85.
产品手册
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