GSK-256066
CAS No. 801312-28-7
GSK-256066 ( GSK256066 | GSK 256066 )
产品货号. M16000 CAS No. 801312-28-7
一种有效的选择性 PDE4 抑制剂,对 PDE4B、A、C 和 D 的 pIC50 分别为 11.5、11.3、11.4 和 11.9。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ¥658 | 有现货 |
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| 10MG | ¥1131 | 有现货 |
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| 25MG | ¥2213 | 有现货 |
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| 50MG | ¥3608 | 有现货 |
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| 100MG | ¥4977 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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| 1 mL x 10 mM in DMSO | ¥645 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称GSK-256066
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注意事项本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述一种有效的选择性 PDE4 抑制剂,对 PDE4B、A、C 和 D 的 pIC50 分别为 11.5、11.3、11.4 和 11.9。
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产品描述A potent, selective PDE4 inhibitor with pIC50 of 11.5, 11.3, 11.4, and 11.9 for PDE4B, A, C, and D, respectively; displays >380,000-fold selectivity over PDE1/2/3/5/6/7; inhibits TNFα production by lLPS-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 0.01 nM; inhibites LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 1.1 ug/kg (aqueous suspension) and 2.9 ug/kg (dry powder formulation) in rats.COPD Phase 2 Discontinued.
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体外实验——
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体内实验Animal Model:Male Brown Norway rats (180-200 g)Dosage:10 μg/kg Administration:Intratracheal injection; before (36 hours, 24 hours, 18 hours, 12 hours, 6 hours, and 2 hours) and after (0 hour, 2 hours) LPS challenge Result:Inhibited the LPS-induced pulmonary neutrophilia.
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同义词GSK256066 | GSK 256066
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通路Angiogenesis
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靶点PDE
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受体PDE4B
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研究领域Inflammation/Immunology
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适应症COPD
化学信息
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CAS Number801312-28-7
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分子量518.5842
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分子式C27H26N4O5S
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度DMSO: ≥ 5.2 mg/mL
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SMILESCC1=CC(=CC2=C(C(=CN=C12)C(=O)N)NC3=CC(=CC=C3)OC)S(=O)(=O)C4=CC=CC(=C4)C(=O)N(C)C
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化学全称3-Quinolinecarboxamide, 6-[[3-[(dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Woodrow MD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Sep 1;19(17):5261-5.
2. Tralau-Stewart CJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):145-54.
3. Nials AT, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):137-44.
产品手册
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