• 咨询热线
    客服服务热线 13671568941/15317326293
  • 在线咨询
  • 微信客服
    微信客服
  • 公众号
    扫码关注公众号

GSK-256066

CAS No. 801312-28-7

GSK-256066 ( GSK256066 | GSK 256066 )

产品货号. M16000 CAS No. 801312-28-7

一种有效的选择性 PDE4 抑制剂,对 PDE4B、A、C 和 D 的 pIC50 分别为 11.5、11.3、11.4 和 11.9。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥658 有现货
10MG ¥1131 有现货
25MG ¥2213 有现货
50MG ¥3608 有现货
100MG ¥4977 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货
1 mL x 10 mM in DMSO ¥645 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    GSK-256066
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种有效的选择性 PDE4 抑制剂,对 PDE4B、A、C 和 D 的 pIC50 分别为 11.5、11.3、11.4 和 11.9。
  • 产品描述
    A potent, selective PDE4 inhibitor with pIC50 of 11.5, 11.3, 11.4, and 11.9 for PDE4B, A, C, and D, respectively; displays >380,000-fold selectivity over PDE1/2/3/5/6/7; inhibits TNFα production by lLPS-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 0.01 nM; inhibites LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 1.1 ug/kg (aqueous suspension) and 2.9 ug/kg (dry powder formulation) in rats.COPD Phase 2 Discontinued.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    Animal Model:Male Brown Norway rats (180-200 g)Dosage:10 μg/kg Administration:Intratracheal injection; before (36 hours, 24 hours, 18 hours, 12 hours, 6 hours, and 2 hours) and after (0 hour, 2 hours) LPS challenge Result:Inhibited the LPS-induced pulmonary neutrophilia.
  • 同义词
    GSK256066 | GSK 256066
  • 通路
    Angiogenesis
  • 靶点
    PDE
  • 受体
    PDE4B
  • 研究领域
    Inflammation/Immunology
  • 适应症
    COPD

化学信息

  • CAS Number
    801312-28-7
  • 分子量
    518.5842
  • 分子式
    C27H26N4O5S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    DMSO: ≥ 5.2 mg/mL
  • SMILES
    CC1=CC(=CC2=C(C(=CN=C12)C(=O)N)NC3=CC(=CC=C3)OC)S(=O)(=O)C4=CC=CC(=C4)C(=O)N(C)C
  • 化学全称
    3-Quinolinecarboxamide, 6-[[3-[(dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Woodrow MD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Sep 1;19(17):5261-5. 2. Tralau-Stewart CJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):145-54. 3. Nials AT, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):137-44.
产品手册
关联产品
  • Autotaxin-IN-3

    Autotaxin-IN-3 是一种 Autotaxin(ATX) 抑制剂 (IC50: 2.4 nM),源自专利 WO2018212534A1。

  • Enpp-1-IN-16

    Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力,尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病,如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。

  • PDE4B-IN-2

    PDE4B-IN-2 是一种具有口服活性,选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 μM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。