GSK 356278 ( GSK356278 | GSK-356278 )

产品货号. M15757 CAS No. 720704-34-7

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Datasheet

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HPLC

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产品名称

GSK 356278
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效、选择性、脑渗透性、口服生物可利用的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，pIC50 为 8.8 (PDE4B)；同样抑制 PDE4A 和 PDE4D，pIC50 分别为 8.6 和 8.7。
产品描述

A potent, selective, brain-penetrant and orally bioavailable phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor with pIC50 of 8.8 (PDE4B); equally inhibits PDE4A and PDE4Dwith pIC50 of 8.6 and 8.7, exhibits >100-fold selectivity for PDE4B over the other 10 PDEs; inhibits LPS-induced release of TNF-α in human whole blood with pIC50 of 7.6, demonstrates anxiolytic and cognition-enhancing effects without inducing side effects in models of anxiety.Anxiety Phase 1 Clinical.
体外实验

——
体内实验

Animal Model:Male Lewis rats (320-400 g) are treated with lipopolysaccharide (LPS)Dosage:0.003-3 mg/kgAdministration:P.o. administration 30 minutes prior to the LPS challengeResult:Reduced the level of neutrophilia in a dose-dependent manner, with an ED50 of 0.09 mg/kg.Animal Model:Male CD rats Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration:I.v. and p.o. administration Result:Oral bioavailability (91%), Cmax (205 nM), T1/2 (2.2 h).
同义词

GSK356278 | GSK-356278
通路

Angiogenesis
靶点

PDE
受体

PDE
研究领域

Neurological Disease
适应症

Anxiety

CAS Number

720704-34-7
分子量

439.538
分子式

C21H25N7O2S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 2.5 mg/mL (5.69 mM)
SMILES

CCN1N=CC2=C(NC3CCOCC3)C(C4=NN=C(CC5=C(C)N=C(C)S5)O4)=CN=C21
化学全称

5-(5-((2,4-dimethylthiazol-5-yl)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-1-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-4-amine

1. Rutter AR, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jul;350(1):153-63. 2. van der Aart J, et al. J Cereb Blood Flow Metab. 2017 Jan 1:271678X17720868.

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