L 873724 ( L873724 )

产品货号. M15251 CAS No. 603139-12-4

L 873724 是一种有效的选择性非碱性组织蛋白酶 K 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。

纯度: >98% (HPLC)

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HPLC

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生物学信息

产品名称

L 873724
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

L 873724 是一种有效的选择性非碱性组织蛋白酶 K 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。
产品描述

L 873724 is a potent and selective non-basic cathepsin K inhibitor with IC50 of 0.2 nM, shows no significant potency against Cat B, L, and S (IC50= 5239, 264, and 178 nM); demonstrates excellent pharmacokinetics and efficacy in an ovariectomized (OVX) rhesus monkey model.Osteoporosis Phase 1 Discontinued.
体外实验

L-873724 (Compound 22) is a potent and selective non-basic cathepsin K inhibitor, with IC50s of 0.2, 178, 264, and 5239 nM for cathepsin K, cathepsin S, cathepsin L, cathepsin B, respectively. L-873724 also shows IC50s of 95, 1221 and 4807 nM for Ramos cathepsin S, Hep G2 cathepsin L, Hep G2 cathepsin B. L-873724 exhibits an IC50 of 0.5 nM for rabbit cathepsin K.
体内实验

L-873724 is orally bioavailable, non-lysosomotropic, and efficacious in the rhesus monkey bone resorption model.
同义词

L873724
通路

Metabolic Enzyme/Protease
靶点

Cathepsin
受体

Cathepsin
研究领域

Metabolic Disease
适应症

Osteoporosis

化学信息

CAS Number

603139-12-4
分子量

481.534
分子式

C23H26F3N3O3S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 100 mg/mL (207.67 mM)
SMILES

CC(C)C[C@H](N[C@@H](C1=CC=C(C2=CC=C(S(=O)(C)=O)C=C2)C=C1)C(F)(F)F)C(NCC#N)=O
化学全称

(2S)-N-(cyanomethyl)-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-methylsulfonylphenyl)phenyl]ethyl]amino]pentanamide

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Li CS, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 1;16(7):1985-9. 2. Desmarais S, et al. Mol Pharmacol. 2008 Jan;73(1):147-56. 3. Pennypacker BL, et al. BMC Musculoskelet Disord. 2013 Dec 9;14:344.

计算器

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摩尔计算器

分子量计算器

产品手册

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