GSK-6853 ( GSK6853 )

产品货号. M12992 CAS No. 1910124-24-1

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

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产品名称

GSK-6853
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效、高选择性和细胞活性的 BRPF1 溴结构域抑制剂，TR-FRET pIC50 为 8.1。
产品描述

A potent, highly selective and cell-active BRPF1 bromodomain inhibitor with TR-FRET pIC50 of 8.1; displays>1600-fold selectivity over others bromodomains (BRPF2/3, BRD4 BD1/BD2); displaces NanoLuc-tagged BRPF1 bromodomain from Halo-tagged histone H3.3 (IC50=20 nM) and disrupts chromatin binding in cell assays; demonstrates properties suitable for cellular and in vivo studies.
体外实验

——
体内实验

The ip route of administration would be suitable for dosing GSK6853 in potential PK/PD models.
同义词

GSK6853
通路

Chromatin/Epigenetic
靶点

Bromodomain
受体

BRPF1|BRPF2|BRPF3
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1910124-24-1
分子量

409.4815
分子式

C22H27N5O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: ≥ 29 mg/mL
SMILES

O=C(NC1=C(N2[C@H](C)CNCC2)C=C(N3C)C(N(C)C3=O)=C1)C4=CC=CC=C4OC
化学全称

Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-6-[(2R)-2-methyl-1-piperazinyl]-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-

1. Bamborough P, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 May 9;7(6):552-7.

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