ORY-1001 ( Ladademstat | RG-6016 )

产品货号. M11826 CAS No. 1431304-21-0

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产品名称

ORY-1001
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

ORY-1001 (RG-6016, Ladademstat) 是一种高效、选择性的赖氨酸特异性去甲基酶 KDM1A (LSD1) 抑制剂，IC50 为 18 nM。
产品描述

ORY-1001 (RG-6016, Ladademstat) is a highly potent, selective inhibitor of lysine-specific demethylase KDM1A (LSD1) with IC50 of 18 nM, displays high selectivity for KDM1A over other FAD-containing monoamine oxidases; exhibits low nanomolar cellular activity (EC50 < 1 nM) in the THP1 differentiation assay and induces the CD11b marker within 6 hr of treatment in FACS based differentiation assay in THP1 cell line; induces H3K4me2 accumulation on KDM1A target genes, blast differentiation, and reduction of leukemic stem cell capacity in AML; exhibits potent synergy with standard-of-care drugs and selective epigenetic inhibitors, reduces growth of AML xenograft models.Blood Cancer Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

Ladademstat | RG-6016
通路

Chromatin/Epigenetic
靶点

Histone Demethylase
受体

Histone Demethylase
研究领域

Cancer
适应症

Blood cancer

1. Maes T, et al. Cancer Cell. 2018 Mar 12;33(3):495-511.e12.

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