AMG-579 ( AMG 579 | AMG579 )

产品货号. M10873 CAS No. 1227067-61-9

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

AMG-579
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

AMG-579 是一种有效、选择性、中枢神经系统渗透性、口服生物可利用的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。
产品描述

AMG-579 is a potent, selective, CNS penetrant, orally bioavailable PDE10A inhibitor with IC50 of 0.1 nM; displays high selectivity with IC50 > 30 uM against all other PDE isoforms; demonstrates excellent target occupancy efficacy in PCP-LMA behavioral model.Schizophrenia Phase 1 Clinical.
体外实验

——
体内实验

AMG 579 shows statistically significant reduction of PCP induced behavior in rats over the 2 h period. Minimum effective doses for efficacy in PCP-LMA model is determined to be 0.3 mg/kg for AMG 579. In dog, 5 exhibits superior oral bioavailability of 72%.
同义词

AMG 579 | AMG579
通路

Angiogenesis
靶点

PDE
受体

PDE
研究领域

Neurological Disease
适应症

Schizophrenia

CAS Number

1227067-61-9
分子量

441.491
分子式

C25H23N5O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 41.67 mg/mL (94.39 mM)
SMILES

O=C(C1=CC=C(OC2=NC=CN=C2C3CCN(C(C)=O)CC3)C=C1)C4=NC5=CC=CC=C5N4
化学全称

1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone

1. Hu E, et al. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.

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