TAK-259 ( TAK259 | TAK 259 )

产品货号. M10667 CAS No. 1192348-73-4

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

TAK-259
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效且选择性的人 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 拮抗剂，Ki 为 1.1 nM；对 α1A- 和 α1B-AR 的选择性分别为 200 倍和 800 倍。
产品描述

A potent and selective human α1D adrenoceptor (α1D-AR) antagonist with Ki of 1.1 nM; displays 200-fold and 800-fold selectivity against α1A- and α1B-AR, respectively; shows antagonistic activity by a bladder strip test in rats with bladder outlet obstruction, ameliorates cystitis-induced urinary frequency in rats.Other Indication Phase 1 Discontinued.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

TAK259 | TAK 259
通路

GPCR/G Protein
靶点

Adrenergic Receptor
受体

Adrenergic Receptor
研究领域

Other Indications
适应症

Other Disease

CAS Number

1192348-73-4
分子量

374.236
分子式

C14H13Cl2N3O3S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

CS(=O)(=O)C1=C(C=C(C=C1)Cl)CN2C=C(C=C(C2=N)C(=O)N)Cl
化学全称

5-Chloro-1-(5-chloro-2-(methylsulfonyl)benzyl)-2-imino-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide

1. Sakauchi N, et al. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2989-3002.

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