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M-525

CAS No. 2173582-08-4

M-525 ( M525 )

产品货号. M13475 CAS No. 2173582-08-4

M-525 是一种首创、高效、不可逆的 menin-MLL 相互作用小分子抑制剂,在 FP 测定中结合 IC50 为 3.3 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥12717 有现货
50MG ¥25758 有现货
100MG ¥34830 有现货
200MG 获取报价 有现货
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1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    M-525
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    M-525 是一种首创、高效、不可逆的 menin-MLL 相互作用小分子抑制剂,在 FP 测定中结合 IC50 为 3.3 nM。
  • 产品描述
    M-525 is a first-in-class, highly potent, irreversible small-molecule inhibitor of the menin-MLL interaction with binding IC50 of 3.3 nM in FP assays; inhibits MV4;11 (MLL fusion) and HL60 (No MLL fusion) cell growth with IC50 of 2.7 and 2,000 nM, respectively; significantly down-regulates the expression of MEIS1, HOXA9 and HOXA11 genes in a dosedependent anner at ow nanomolar concentrations, also effectively suppresses the expression of MEIS1 and HOX genes in the MOLM-13 cell line at 3 nM.
  • 体外实验
    M-525 achieves an IC50 of 3 nM in the MV4;11 cell line and has an IC50 of 2 μM in the HL-60 cell line. M-525 (3-300 nM; 24 h) is potent and effective in suppressing the expression of MEIS1 and HOX genes in MV4;11 cells carrying the MLL-AF4 fusion and in MOLM-13 cells carrying the MLL-AF9 fusion. It demonstrates high cellular specificity over non-MLL leukemia cells.
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    M525
  • 通路
    Chromatin/Epigenetic
  • 靶点
    HMTase
  • 受体
    HMTase
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    2173582-08-4
  • 分子量
    734.932
  • 分子式
    C39H51FN6O5S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    ——
  • SMILES
    O=C(OC)N[C@@H]1[C@@H]([C@](C2=CC=CC(F)=C2)(C3CCN(CC4CN(C5=CC=C(S(=O)(C6CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)C6)=O)C=C5)C4)CC3)O)CCC1
  • 化学全称
    methyl ((1S,2R)-2-((S)-cyano(1-((1-(4-((1-((E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azetidin-3-yl)sulfonyl)phenyl)azetidin-3-yl)methyl)piperidin-4-yl)(3-fluorophenyl)methyl)cyclopentyl)carbamate

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Xu S, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Feb 5;57(6):1601-1605.
产品手册
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