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JNJ-42253432

CAS No. 1428327-35-8

JNJ-42253432 ( —— )

产品货号. M34298 CAS No. 1428327-35-8

JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂,其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
2MG ¥1525 有现货
5MG ¥2398 有现货
10MG ¥3618 有现货
25MG ¥5443 有现货
50MG ¥7320 有现货
100MG ¥9486 有现货
500MG ¥19355 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    JNJ-42253432
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂,其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
  • 产品描述
    JNJ-42253432 is a CNS-penetrant, high-affinity and orally active P2X7 antagonist, with pKi values of 9.1 and 7.9 for rat and human P2X7 channels, respectively.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    When dosed in rats, JNJ-42253432 occupied the brain P2X7 channel with an ED50 of 0.3 mg/kg, corresponding to a mean plasma concentration of 42 ng/ml. JNJ-42253432 also increased serotonin levels in the rat brain, which is due to antagonism of the serotonin transporter (SERT) resulting in an ED50 of 10 mg/kg for SERT occupancy.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Membrane Transporter/Ion Channel
  • 靶点
    P2X Receptor
  • 受体
    P2X Receptor
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1428327-35-8
  • 分子量
    446.63
  • 分子式
    C28H38N4O
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (223.90 mM; 超声助溶 )
  • SMILES
    CN1CCc2c(C1)cccc2C(=O)NCC1(CCCCC1)N1CCN(CC1)c1ccccc1
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Brian Lord, et al. Pharmacology of a novel central nervous system-penetrant P2X7 antagonist JNJ-42253432. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):628-41.?
产品手册
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