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GNF2133

CAS No. 2561414-56-8

GNF2133 ( —— )

产品货号. M28282 CAS No. 2561414-56-8

GNF2133 是一种有效的选择性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于有关 1 型糖尿病的研究。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥3216 有现货
10MG ¥4771 有现货
25MG ¥7655 有现货
50MG ¥10368 有现货
100MG ¥14013 有现货
200MG 获取报价 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    GNF2133
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    GNF2133 是一种有效的选择性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于有关 1 型糖尿病的研究。
  • 产品描述
    GNF2133 is an effective and selective inhibitor of DYRK1A with IC50s of 6.2 nM. GNF2133 can be used in studies about type 1 diabetes.(In Vitro):GNF2133 has an IC50 of >50 μM for GSK3β. GNF2133 significantly improves glucose disposal capacity and increases insulin secretion.(In Vivo):In Diphtheria toxin A (RIP-DTA) mice, GNF2133 (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion. In CD-1 mice, GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) shows moderate plasma exposure and good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%. In Wistar Han rat, GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) increases in cell proliferation marker Ki67 and insulin and reduces cyclin D1 levels and overall cell density.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) shows good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%.GNF2133 (30 mg/kg; p.o.; once a day for 5 days) shows the ability to proliferate β-cells in vivo.GNF2133 (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion in RIP-DTA mice.Pharmacokinetic Parameters of GNF2133 in CD-1 mice.CD-1 mice; 30 mg/kg; p.o.. Animal Model:CD-1 mice Dosage:30 mg/kg Administration: P.o.Result:Showed good oral absorption and moderate plasma exposure with oral bioavailability of 22.3%.Animal Model:Wistar Han rat Dosage:30 mg/kg (0.5% methylcellulose + Tween-80)Administration:P.o.; once a day for 5 days Result:Increased cyclin D1 levels and overall cell density, and increased in cell proliferation marker Ki67 and insulin.Animal Model:Diphtheria toxin A (RIP-DTA) miceDosage:3, 10, 30 mg/kg (20 mg/kg doxycycline (Dox) for 5 days)Administration:P.o., once a day for 35 daysResult:Significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Others
  • 靶点
    Other Targets
  • 受体
    VEGFR|Tyrosine Kinases
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    2561414-56-8
  • 分子量
    434.53
  • 分子式
    C24H30N6O2
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO : 4 mg/mL (9.21 mM)
  • SMILES
    O=C(NC1=NC=CC(=C1)C2=CN(C=3C=NC=CC23)C4CCOCC4)N5CCN(CC)CC5
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1.Yukitsuka Kudo, et al. Benzoxazole derivatives. US7910579B2
产品手册
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