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GNE-064
CAS No. 1997321-20-6
GNE-064 ( —— )
产品货号. M35320 CAS No. 1997321-20-6
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 2MG | ￥749 | 有现货 |
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| 5MG | ￥1195 | 有现货 |
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| 10MG | ￥1922 | 有现货 |
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| 25MG | ￥3105 | 有现货 |
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| 50MG | ￥4434 | 有现货 |
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| 100MG | ￥5875 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称GNE-064
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。
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产品描述GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of agent synthesis.
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体外实验GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells.Cell Viability Assay Cell Line:ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells Concentration:0-0.5 μM Incubation Time:1 hour Result:Inhibited SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells with an EC50 of 0.1 μM.
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体内实验GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice .Animal Model:Female CD-1 miceDosage:0.5 mg/kg (i.v.) and 1.0 mg/kg (p.o.)Administration: Intravenous injection and oral gavage; 0.5 mg/kg and 1.0 mg/kg once Result:Showed a low unbound plasma clearance with 16 mL/min/kg, a reasonable half-life of 1.1 h and good oral bioavailability of 59%.
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同义词——
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通路Chromatin/Epigenetic
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靶点Epigenetic Reader Domain
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受体Epigenetic Reader Domain
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研究领域——
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适应症——
化学信息
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CAS Number1997321-20-6
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分子量327.38
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分子式C17H21N5O2
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (381.82 mM )
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SMILESC[C@@H]1CN(CCN1C(C)=O)c1cc(nnc1N)-c1ccccc1O
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化学全称——
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Taylor AM, et al. GNE-064: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemical Probe for the Bromodomains of SMARCA2 and SMARCA4 and the Fifth Bromodomain of PBRM1. J Med Chem. 2022 Aug 5.?
