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GDC-0084

CAS No. 1382979-44-3

GDC-0084 ( RG-7666 )

产品货号. M11585 CAS No. 1382979-44-3

一种有效的、选择性的、脑渗透性 I 类 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,PI3Kα/β/δ/γ/mTOR 的 Ki 值分别为 2/46/3/10/70 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
2MG ¥543 有现货
5MG ¥996 有现货
10MG ¥1604 有现货
25MG ¥3289 有现货
50MG ¥4277 有现货
100MG ¥6180 有现货
500MG ¥12879 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    GDC-0084
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种有效的、选择性的、脑渗透性 I 类 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,PI3Kα/β/δ/γ/mTOR 的 Ki 值分别为 2/46/3/10/70 nM。
  • 产品描述
    A potent, selective, brain penetrant dual inhibitor of class I PI3Ks and mTOR with Ki of 2/46/3/10/70 nM for PI3Kα/β/δ/γ/mTOR, respectively; highly selective against a panel of 229 kinases (IC50>1 uM); shows antiproliferative (EC50 =0.3-1.1 uM) in 5 GBM cell lines; significantly and dose-dependently inhibits tumor growth in a subcutaneous U87 tumor xenograft model of glioblastoma in mice.Brain Cancer Phase 2 Discontinued.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    RG-7666
  • 通路
    PI3K/Akt/mTOR signaling
  • 靶点
    PI3K
  • 受体
    mTOR|PI3Kα|PI3Kβ|PI3Kγ|PI3Kδ
  • 研究领域
    Cancer
  • 适应症
    Brain Cancer

化学信息

  • CAS Number
    1382979-44-3
  • 分子量
    382.4197
  • 分子式
    C18H22N8O2
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    DMSO: 6 mg/mL (Need ultrasonic)
  • SMILES
    NC1=NC=C(C2=NC(N3CCOCC3)=C4N=C(C(C)(C)OCC5)N5C4=N2)C=N1
  • 化学全称
    2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Heffron TP, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 Feb 16;7(4):351-6. 2. Salphati L, et al. Drug Metab Dispos. 2016 Dec;44(12):1881-1889.
产品手册
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