CPYPP ( —— )

产品货号. M22074 CAS No. 310460-39-0

CPYPP 是 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。 CPYPP 与 DOCK2 DHR-2 结构域结合，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 活性 (IC50：22.8 μM)。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

CPYPP
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CPYPP 是 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。 CPYPP 与 DOCK2 DHR-2 结构域结合，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 活性 (IC50：22.8 μM)。
产品描述

CPYPP is an inhibitor of DOCK2-Rac1 interaction. CPYPP binds to DOCK2 DHR-2 domain and inhibits the guanine nucleotide exchange factor (GEF) activity of DOCK2DHR-2 for Rac1 in a dose-dependent manner(IC50 : 22.8 μM). CPYPP also inhibits DOCK180, DOCK5 and less DOCK9CPYPP as a small-molecule inhibitor of DOCK2.?CPYPP bound to DOCK2 DHR-2 domain in a reversible manner and inhibited its catalytic activity in vitro.?When lymphocytes were treated with CPYPP, both chemokine receptor- and antigen receptor-mediated Rac activation were blocked, resulting in marked reduction of chemotactic response and T cell activation.?These results provide a rational of and a chemical scaffold for development of the DOCK2-targeting immunosuppressant.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

——
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

DOCK2-Rac1|DOCK180|DOCK5|DOCK9
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

310460-39-0
分子量

324.76
分子式

C18H13ClN2O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO : 23 mg/mL (70.82 mM; Need ultrasonic)
SMILES

ClC1=CC=CC=C1C=CC=C1C(=O)NN(C1=O)C1=CC=CC=C1
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Nishikimi A, et al. Blockade of inflammatory responses by a small-molecule inhibitor of the Rac activator DOCK2. Chem Biol. 2012 Apr 20;19(4):488-97.

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