MS-417 ( GTPL-7512 )

产品货号. M16583 CAS No. 916489-36-6

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Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

MS-417
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

MS-417 (GTPL-7512) 是一种高度特异性的 BET bromodomain 抑制剂，可与 BRD4-BD1 和 BRD4 BD2 结合，Kd 分别为 36.1 uM 和 25.4 uM。
产品描述

MS-417 (GTPL-7512) is a highly specific BET bromodomain inhibitor that binds to BRD4-BD1 and BRD4 BD2 with Kd of 36.1 uM and 25.4 uM respectively; shows 100-200-fold weaker affinity for CBP, BRD7, or BPTF, and no binding affinity for many other bromodomains; blocks BRD4 binding to the acetylated NF-κB, effectively attenuates NF-κB transcriptional activation of proinflammatory genes in kidney cells treated with TNFα or infected by HIV; ameliorates inflammation and kidney injury in HIV-1 transgenic mice.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

GTPL-7512
通路

Chromatin/Epigenetic
靶点

Bromodomain
受体

Bromodomain
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

916489-36-6
分子量

414.908
分子式

C20H19ClN4O2S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

Ethanol : 50 mg/mL 120.51 mM
SMILES

CC1=C(SC2=C1C(=N[C@H](C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
化学全称

Methyl 2-[(6S,Z)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetate

1. Zhang G, et al. J Biol Chem. 2012 Aug 17;287(34):28840-51. 2. Boehm D, et al. Cell Cycle. 2013 Feb 1;12(3):452-62.

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