LY3295668 ( LY-329566 | LY 329566 | AK-01 )

产品货号. M13011 CAS No. 1919888-06-4

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Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

LY3295668
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

LY3295668 (LY-3295668, AK-01) 是一种新型强效、高选择性、口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，Ki 为 0.8 nM，H446 AurA auto-P IC50 为 0.6 nM。
产品描述

LY3295668 (LY-3295668, AK-01) is a novel potent, highly selective, orally active Aurora-A kinase inhibitor with Ki of 0.8 nM, H446 AurA auto-P IC50 of 0.6 nM; displays >1000-fold selectivity over Aur-B, 5/386 kinases were potently inhibited by LY3295668 (<10 nM) and none of these kinases overlapped with targets of the other AurAi (MK5108, alisertib), and no inhibition of SYK; LY3295668 is cytotoxic to RB1 mutant cancer cancaer cells (NCI-H446 cell IC50=0.752 uM), causes durable regression of RB1mut tumor xenografts.Solid Tumors Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

LY-329566 | LY 329566 | AK-01
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

Aurora Kinase
受体

Aurora Kinase
研究领域

Cancer
适应症

Solid Tumors

CAS Number

1919888-06-4
分子量

489.952
分子式

C24H26ClF2N5O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO : 150 mg/mL 306.15 mM
SMILES

ClC1=CC=CC(CN2CC[C@](C(O)=O)(CC3=C(F)C=CC(NC4=NNC(C)=C4)=N3)C[C@H]2C)=C1F
化学全称

(2R,4R)-1-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-4-((3-fluoro-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyridin-2-yl)methyl)-2-methylpiperidine-4-carboxylic acid

1. Gong X, et al. Cancer Discov. 2018 Oct 29. pii: CD-18-0469.

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